![]() |
產(chǎn)地 | 中國 |
品牌 | Tanshtech |
貨號 | N/A |
用途 | 科學研究 |
包裝規(guī)格 | 瓶 |
CAS編號 | |
純度 | 95% |
是否進口 | 否 |
【中文名稱】
磷脂-腙鍵-聚乙二醇-腫 瘤 靶向肽cRGD
【英文名稱】
DSPE-Hyd-PEG-cRGD
【品 牌】
碳水科技(Tanshtech)
【純 度】
≥95
【保 存】
-20℃,密封,防潮
【應 用】
DSPE-Hyd-PEG-cRGD(1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine-Hydrazone-Polyethylene Glycol-cRGD)是一種結合了脂質(zhì)(DSPE)、酰腙鍵(Hydrazone)、聚乙二醇(PEG)和環(huán)化的RGD(cRGD)肽的復合材料。cRGD肽是眾所周知的靶向肽,能夠高效地結合到整合素受體上,特別是αvβ3和αvβ5整合素,這些受體在腫 瘤 細胞和新生血 管 細胞上高度表達。
1. 特異性靶向:cRGD肽能夠特異性地結合到αvβ3和αvβ5整合素受體,這些受體在腫 瘤 細胞和新生 血 管 細胞(如腫 瘤 血 管)上高度表達。
2. 高親和力和穩(wěn)定性:環(huán)化形式的RGD(cRGD)比線性RGD具有更高的親和力和穩(wěn)定性,能夠在體內(nèi)保持較長時間的活性。
3. 低免疫原性:cRGD肽具有低免疫原性,使其在體內(nèi)應用中更為安全。
1)靶向腫 liu細胞:
· 高效靶向:通過cRGD肽與腫 瘤 細胞或腫 瘤 血 管上過表達的αvβ3和αvβ5整合素受體結合,DSPE-Hyd-PEG-cRGD可以實現(xiàn)高效的腫 瘤 靶向遞送。這種靶向性能夠顯著提高藥物在腫 瘤 部位的積聚,減少對正常組織的副作用。
2)增強藥物效能:
· 提高藥物濃度:cRGD靶向可以增加藥物在腫 瘤 微環(huán)境中的濃度,提高抗腫 瘤 藥物的效能。
· 降低毒性:通過靶向遞送,減少藥物在正常組織中的分布,降低全身毒性。
· 酰腙鍵在酸性環(huán)境中不穩(wěn)定,會水解并釋放藥物。這種機制有助于在腫 瘤 微環(huán)境(通常呈酸性)或細胞內(nèi)酸性溶酶體中釋放藥物,提高 治 療 效 果。
1)脂質(zhì)體:
· 穩(wěn)定結構:DSPE部分嵌入脂質(zhì)體雙層中,提供結構穩(wěn)定性;PEG部分提供了“隱形”屏障,防止蛋白質(zhì)吸附和巨噬細胞吞噬,延長循環(huán)時間;cRGD部分用于靶向和功能化。
· 功能化表面:cRGD肽可以增強脂質(zhì)體的靶向性,特別是對腫 瘤 細 胞和新生 血 管 的靶向性。
2)膠束:
· DSPE-Hyd-PEG-cRGD能夠自組裝形成膠束,DSPE形成疏水核,PEG形成親水殼,提供穩(wěn)定的膠束結構。cRGD可以增強膠束的功能性和靶向性。
· 通過將藥物封裝在DSPE-Hyd-PEG-cRGD納米載體中,可以保護藥物免受體內(nèi)酶降解和代謝,提高藥物的穩(wěn)定性和生物利用度。