|
| 產(chǎn)地 | 廣州 |
| 品牌 | Tanshtech |
| 貨號(hào) | N/A |
| 用途 | 科學(xué)研究 |
| 包裝規(guī)格 | 50mg |
| CAS編號(hào) | |
| 純度 | 95% |
| 是否進(jìn)口 | 否 |
【中文名稱】磷脂-聚乙二醇-阿霉素/多柔比星
【結(jié) 構(gòu)】/
【品 牌】碳水科技（Tanshtech）
【純 度】95%以上
【保 存】-20℃
【產(chǎn)品特性】
DSPE-PEG-DOX是一種將阿霉素（DOX）與磷脂（DSPE）和聚乙二醇（PEG）相結(jié)合的納米藥物載體系統(tǒng)，兼具長循環(huán)、可控釋放及降 低 毒 副 作 用等特點(diǎn)，可用于腫 瘤精準(zhǔn)治 療。
1. 結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與設(shè)計(jì)理念
（1）磷脂+PEG：雙重功能的基礎(chǔ)骨架
DSPE（1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine）是一種常用的飽和磷脂分子，具有良好的生物相容性和膜融合特性，能穩(wěn)固地嵌入脂質(zhì)體或其他納米載體。PEG（聚乙二醇）部分則為分子提供了“隱形”或“長循環(huán)”功能，使得包裹/偶聯(lián)了藥物的納米顆粒在血液中不易被血清蛋白吸附或單核-巨噬細(xì)胞系統(tǒng)清除，從而延長其在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間。
（2）阿霉素：經(jīng)典且有效的廣譜抗 腫 瘤 藥 物
阿霉素（Doxorubicin，DOX）是常用的花生四烯酸類抗 癌 藥 物 ，具有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，可干擾DNA復(fù)制與轉(zhuǎn)錄而抑 制 腫 瘤 細(xì)胞增殖。傳統(tǒng)靜 脈給藥時(shí)，阿霉素常見的缺點(diǎn)包括非特異性分布、對(duì)心肌細(xì)胞的毒性以及骨 髓 抑 制等。通過與DSPE-PEG偶聯(lián)，阿霉素的分布和釋放可以被“精細(xì)調(diào)控”。
2. 長循環(huán)與被動(dòng)靶向
（1）PEG修飾增強(qiáng)穩(wěn)定性和“隱形”效果
DSPE-PEG分子表面的PEG鏈會(huì)在水環(huán)境中形成一個(gè)水化層。這種水化層可顯著減弱血漿中蛋白質(zhì)與納米顆粒的吸附作用，減少被巨噬細(xì)胞系統(tǒng)識(shí)別和清除，獲得較長的血 液 循 環(huán)時(shí)間（通常被稱為“Stealth效應(yīng)”）。這一特性使藥物分子在血液中的滯留時(shí)間更長，為進(jìn)一步進(jìn)入腫 瘤組織奠定了基礎(chǔ)。
（2）EPR效應(yīng)帶來被動(dòng)靶向
腫 瘤組織由于其新生血 管結(jié)構(gòu)異常，血 管通透性增強(qiáng)且淋巴回流差，這些特性有利于納米顆粒通過被動(dòng)靶向（EPR效應(yīng)，Enhanced Permeability and Retention）聚集在腫 瘤部位。DSPE-PEG-DOX利用這一效應(yīng)可以在腫 瘤組織實(shí)現(xiàn)“局部富集”，在一定程度上減少對(duì)正常組織的毒 副 作 用。
3. 可控釋放與降 低 毒 副 作用
（1）化學(xué)鍵合設(shè)計(jì)
在DSPE-PEG與阿霉素的偶聯(lián)過程中，可以引入可降解的化學(xué)鍵（如pH敏感鍵），使得藥物在正常血 液 循 環(huán) 中穩(wěn)定存在，而在腫 瘤或細(xì)胞內(nèi)的酸性環(huán)境中逐步斷裂，釋放出活性阿霉素。這種可控釋放的策略能夠幫助提高治 療 效率，降低全身毒性。
（2）降低心 臟毒性與骨 髓 抑 制
傳統(tǒng)阿霉素最令人擔(dān)憂的副作用之一是心 臟毒性，容易引發(fā)不可逆的心 肌 損 傷。通過磷脂-PEG修飾，可將阿霉素“封裝”或“偶聯(lián)”在納米載體中，減少其在正常心肌細(xì)胞中的積累。同時(shí)，“可控釋放”還會(huì)在一定程度上降低其他組織器官（如骨髓）的毒 副 作 用，提高患者的耐受性。
4. 提高治 療 效率與應(yīng)用前景
（1）更高的腫 瘤內(nèi)藥物濃度
PEG化修飾提升了納米載體在血液中的循環(huán)時(shí)間，同時(shí)利用EPR效應(yīng)實(shí)現(xiàn)了在腫 瘤部位的高濃度聚集，使得阿霉素能夠更多地到達(dá)并滯留在腫 瘤組織，從而獲得更顯著的抑瘤效果。
（2）多種納米載體形式的兼容性
DSPE-PEG-DOX可被整合到不同形態(tài)的藥物載體中，例如脂質(zhì)體、聚合物納米顆粒、微球等。不同載體的組合可以實(shí)現(xiàn)進(jìn)一步的功能化，如表面修飾腫 瘤靶向配體、加入具有光熱或光動(dòng)力學(xué)協(xié)同 治 療 功 能的成分，為個(gè)體化治 療及多模態(tài)組合療法提供了更多可能性。
阿霉素/多柔比星（DOX）
【英文全稱】Doxorubicin
【CAS號(hào)】 23214-92-8
【化學(xué)式】C27H29NO11
【分子量】543.52
【結(jié)構(gòu)】
碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品
Anisamide-PEG-DSPE 茴香酰胺-聚乙二醇-磷脂
CDDP-PEG-DSPE 順鉑-聚乙二醇-磷脂
Methotrexate-PEG-DSPE 甲氨蝶呤-聚乙二醇-磷脂
Pemetrexed-PEG-DSPE 培美曲塞-聚乙二醇-磷脂
Paclitaxel-PEG-DSPE 紫杉醇-聚乙二醇-磷脂
Raltitrexed-PEG-DSPE 雷替曲塞-聚乙二醇-磷脂
